2024年1月18日，澳门大学万建波、北京中医药大学史社坡与云南农业大学何霞红团队合作在Nature子刊《Nature Communications》（IF=16.6）发表一项最新研究成果，题为：Discovery of plant chemical defence mediated by a two-component system involving β-glucosidase in Panax species。本研究揭示了人参属植物中的双元素化学防御系统，为开发用于人参属植物病害防控的植物性农药提供了新见解，同时也为药用植物（中药材）活性成分的化学生态学研究提供了一个良好的范例。

植物通常会以非活性形式产生防御代谢物，以减少对自身的危害，并在受到病原体攻击时时空性激活这些防御代谢物。这种所谓的双元素系统在各种植物的化学防御中起着决定性作用；然而，目前对于人们关心的一些植物的化学防御机制仍存在许多未知的问题。

五加科（Araliaceae）人参属的人参（Panax ginseng）、三七（P. notoginseng）、西洋参（P. quiquefolium）等是一些重要中药材的基源植物，该属植物产生结构多样、活性广泛的三萜皂苷类化合物。虽然关于其药用开发已有较深入的研究，但其在来源植物中具体的生理活性或其化学生态学研究却鲜有报道。人参皂苷是三七的主要药用成分，分布在三七植物的根茎、根、叶、花序和果实等各个部位，具有化学防御功能。前期研究发现，三七叶子中的主要成分为PPD类型的人参皂苷，在水中超声提取过程中，其C-3位β(1→2)糖苷键可被选择性水解导致失去一个外侧葡萄糖残基，形成相应的稀有人参皂苷，并且推测这种人参皂苷水解过程是由三七叶子中存在的葡萄糖苷水解酶完成的。然而，负责这种转化反应的β-葡萄糖苷酶及其在植物化学防御中的作用在很大程度上是未知的。

本研究发现，重要药用植物三七中已进化出一种双元素化学防御系统，该系统由定位于叶绿体的β-葡萄糖苷酶（β-glucosidase，PnGH1）及其底物20（S）-原人参二醇人参皂苷（20(S)-protopanaxadiol ginsenosides）组成。生理条件下，β-葡萄糖苷酶及其底物在细胞中是空间分离的；而病理状态下，病原真菌暴露于植物叶片时所分泌的胞外酶破坏了叶绿体的完整性，导致时空性激活人参皂苷的水解反应。PnGH1介导的水解反应产生系列低极性人参皂苷类化合物，在体外和体内表现出比前体分子更广谱、更有效的抗真菌活性。此外，本研究发现这种真菌感染时β-葡萄糖苷酶介导的水解机制也存在于同属植物西洋参（P. quinquefolium）和人参（P. ginseng）中。

       Fig.1 Schematic illustration representing PnGH1-mediated ginsenoside hydrolysis in P. notoginseng leaves and its role in chemical defence against pathogenic phytopathogens. P. notoginseng has evolved a two-component defence system comprising the β-glucosidase PnGH1 and PPD-type ginsenosides. Chloroplast-localized PnGH1 is released and mixed with its substrates upon cell disruption, potentially mediated by the induced exoenzymes of pathogenic fungi. Subsequently, PnGH1-mediated hydrolysis produces a series of less-polar ginsenosides with more potent antifungal activity.

本文以澳门大学万建波教授、北京中医药大学史社坡研究员和云南农业大学何霞红作为共同通讯作者，澳门大学马丽娟博士、北京中医药大学刘晓副研究员作为共同第一作者，云南农业大学郭力维副教授和杨宽博士、北京中医药大学罗源（已毕业硕士）、张蓓蓓（在读博士生）、崔晓雪（在读硕士生）、西北工业大学蔡晶教授、澳门大学刘放博士、文山学院马妮副研究员、重庆大学杨丰庆教授参与完成。

DOI：10.1038/s41467-024-44854-7

原文链接：https://www.nature.com/articles/s41467-024-44854-7